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应用高压均质机技术,解决中药混悬型眼用制剂质量标准中的[粒度]问题

编辑:上海般诺生物科技有限公司时间:2019-12-17

  

  【粒度】是现在研发与生产混悬型眼用制剂的技术瓶颈

  混悬型的眼用制剂在《本草纲目》中已有许多方剂收载。其中混悬液中微粒的大小,对刺激眼粘膜,甚至损伤组织,或影响制剂的均匀性、稳定性、生物利用度,都有着决定性的影响。因此,《中国药典》2015年版四部制剂通则中眼用制剂[粒度]就规定:含饮片原粉的眼用制剂和混悬型眼用制剂,照粒度和粒度分布测定法测定,每个涂片中大于50um的粒子不得超过2个(含饮片原粉的除外),且不得检出大于90um的粒子。此标准涉及到混悬型滴眼剂和混悬型眼膏剂等。制订该标准的原因是,我国现有的中药饮片或固体粉碎往往釆用各型固体粉碎机,操作上达到工艺极细粉的要求已到精良,也只能过九号筛(75um+-4.1um)已是药典工艺标准中的*小筛孔内径了,但也超过了[粒度]50um的制剂标准。如果选用或使用的固体粉碎设备不当,往往造成大量的金属脱落,因此,中国药典在眼用制剂通则中对半固体制剂又规定了[金属性异物]的检查及其标准。由此可见,采用何种固体(粉碎)分散技术,成为是否符合我国眼用制剂生产中[粒度]质量标准的关键。

  采用高压均质机技术在生产、研发眼用中药制剂中的现实意义

  1.对现行眼用制剂制法(工艺标准)中沿用的固体粉碎技术进行改革,采用高压均质机技术提高产品的质量水平。

  2.研制生产新产品。历史上由于无法将中药制成适宜粒径的细粉粒(50~1um),因此束缚了许多可以设想的眼用制剂的制备方式,采用较多的仍是浸出提取继而制剂的模式。但许多有效成分不是水溶性的,或较难浸出提取;即使制取了提取物,但仍无法溶于水或小于50um粒径均匀分散在制剂中。如采用高压均质机这些困难都能解决。

  (1).不妨先开展将中药饮片原粉直接制成混悬型眼用制剂的观察研究。中药饮片原粉的混悬型眼用制剂是中医药的传统之一,也是符合中国药典标准的制剂。现代中药基础研究表明每味中药里有效成分不是单一的一种,甚致都不是同一类的有效部位,不同成分溶解性不同,临床上表现出来的药效,实际上是多种有效成分共同作用的结果,因此饮片原粉混悬型眼用制剂使用至今。

  (2).循序渐进完成中药眼用制剂的研发工作。开发一个眼用制剂,要完成许多项目的研究,但核心是有效成分及其浓度。除矿物类外,中药里的有效成分主要存在于细胞里。传统的中药临床应用有两种基本模式,一是粉碎成粉末入药,一是浸出提取后入药。这两种模式都是在细胞不破碎的条件下,将成分从细胞内转移到细胞外发挥治疗作用,这是形成传统的中药治疗作用的制剂基础。中药的细胞里有那些有效成分(种类、数量),又转移了多少出来发挥作用,传统中药学没有研究,但现代中药制剂又必需依据这些数据开展制剂研究。

  现代中药基础研究是以成分与药理作用为核心,分三个层次(饮片、有效部位、有效单体成分)和四个水平(整体、组织器官、细胞亚细胞、分子)展开,至今已积累了大量资料。现代中药成分分析水平基本上满足了现代中药成分研究的需要,不少方法与数据被药典所采用,在保障中药的安全性与有效性上作为了指标。现代对中药的研究成果、分析方法、质量标准为我们研究开发新药提供了理论、技术基础。

  研发中药新药,基本指导思路是继承与发展。因此,首先要以传统的中药应用模式建立一个样板开始对照研究。为了保持传统又更贴近现代,眼用制剂中以不破碎细胞为标准,即粒径全部小于50um,其中小于1um的不超过5%为实验标准,用高压均质机以水为溶剂制成新药(传统)样品(即以上(1)内容)。

  对稳定的该样品,和与其使用的原料饮片,采用平行方法制成的全部粒径小于0.1um的混悬液进行以下处理:a.制成离心后的澄明液;b.离心后的沉淀物。如此共制成四份检品进行成分分析:指纹圖谱,具有条件检测的有效成分含量测定。

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